5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)抑制活性研究

查看全文 作　　者：[1]于丽杰;[2,3]冯勃;[1]王智佳;[1,2]高立信;[1,4]张纯;Rajendran [1]Satheeshkumar;[2]李佳;[2,3]周宇波;[1]王文龙

机构地区：[1]江南大学药学院,江苏无锡214122;[2]中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心,上海201203;[3]中国科学院药物创新研究院中山研究院,广东中山528400;[4]南京大学化学化工学院,南京210023

出　　处：《有机化学》索引2021年第41卷第8期,共9页

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21772068,81773779);江苏省研究生科研与实践创新计划(No.KYCX20-1965);江苏省自然科学基金(No.BK20190608)资助项目. 摘　　要：作为细胞信号转导通路的关键节点分子,含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)是潜在的抗肿瘤靶点.已知的SHP1抑制剂屈指可数.设计并合成了11个5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物.活性测试结果表明,部分衍生物对SHP1显示了一定强度的抑制活性.其中,化合物5b[IC50=(1.33±0.16)μmol/L]对SHP1显示了中等强度的抑制活性,对PTP1B和TCPTP不显示抑制活性,对SHP2显示了2倍的选择性,为发现新型SHP1抑制剂提供了新的骨架类型. 关键词：5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1) 抑制剂构效关系

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