Progress in studies of huperzine A,a natural cholinesterase inhibitor from Chinese herbal medicine

查看全文 作　　者：Rui WANG Han YAN Xi-can [1]TANG

机构地区：[1]State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Shanghai Institutes for Biological Sciences, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China

出　　处：《Acta Pharmacologica Sinica》索引2006年第27卷第1期,共26页

基　　金：Project supported in part by the grants from Ministry of Science and Technology of China(G1998051110,G1998051115.2004CB518907);the National Natural Science Foundation of China(№ 39170860,39770846,3001161954.30123005.30271496.and 30572169). 摘　　要：Huperzine A (HupA ) ,从中国植物 Huperzia serrata 孤立的新奇的碱,是一个有势力,乙酰胆碱酯酶(疼痛) 的高度特定、可逆的禁止者。与 tacrine, donepezil,和 rivastigmine 相比, HupA 通过疼痛的血大脑障碍,更高口头的简历可获得性,和更长的持续时间有更好的穿入禁止的行动。HupA 被发现了在大量动物模型改进认知赤字。HupA 拥有能力保护房间免于过氧化氢,贝它淀粉的蛋白质(或肽) ,充斥使挫折,局部缺血和导致 staurosporine 的细胞毒性和 apoptosis。这些保护的效果与它稀释氧化应力的能力有关,调整 apoptotic 蛋白质 Bcl-2, Bax, P53,和 caspase-3 的表示,保护线粒体,起来调整神经生长因素和它的受体,并且防碍淀粉的先锋蛋白质代谢。在 N-methyl-D-aspartate 受体和钾水流上反对 HupA 的效果可以也也贡献它的 neuroprotection。在啮齿类动物, canines,和健康人的志愿者的 Pharmacokinetic 研究显示 HupA 很快被吸收,在身体广泛地散布了,并且以有在口服以后的慢、延长的版本的性质的中等的率消除了。动物和临床的安全测试证明 HupA 没有意外毒性,特别地,限制剂量的 hepatotoxicity 由 tacrine 导致了。在中国的阶段 IV 临床的试用证明了 HupA 显著地与 Alzheimer 疾病和脉管的痴呆与良性的衰老的健忘,和病人在老人改进了记忆赤字,与最小的外部胆碱能的副作用和没有意外毒性。HupA 能也对 organophosphate 沉醉被用作一个保护的代理人。 关键词：胆碱脂酶抑制剂中医药疗法生物碱乙酰胆碱酯酶血管性痴呆老年性痴呆

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